Immagiamo l’Imodium lo conosciate tutti, ma quanti tra di voi conoscono il meccanismo d’azione di uno degli immancabili farmaci presenti nel kit d’emergenza dei più? E quanti di voi sanno che la loperamide, il principio attivo del farmaco in questione, è da molti conosciuta come il “metadone dei poveri”?
Vediamo di cosa si tratta!
Imodium: cosa è?
L’Imodium è un farmaco a base di loperamide cloridrato, principio attivo appartenente alla classe degli oppioidi, indicato per il trattamento sintomatico della diarrea occasionale.
NOTA BENE
Focalizziamoci sull’espressione “trattamento sintomatico” perché non è casuale: Imodium tende ad eliminare il sintomo, non agisce sulla causa (es. virus, batteri).
Ragioniamo su un dettaglio: se la sintomatologia diarroica è correlata ad un’infezione dell’apparato gastrointestinale, le scariche di diarrea messe in atto dall’organismo avranno lo scopo di espellere i patogeni e/o le tossine. Viene da sé che il blocco, o la riduzione, di tali scariche potrebbe essere dannoso e determinare un rallentamento dei tempi di guarigione. Come comportarsi?
Nel caso si sospettasse un’infezione gastrointestinale, dovrebbero essere assunti in associazione dei farmaci antinfettivi, utili a trattare la causa microbiologica della diarrea. Pertanto, in virtù di quanto spiegato, raccomandiamo sempre di rivolgersi al proprio medico e/o al proprio farmacista di fiducia prima di procedere al fai-da-te.
In caso di auto-prescrizione, se dopo 2 giorni di terapia non si fosse osservata una risoluzione dei sintomi, è opportuno sospendere il trattamento e rivolgersi al medico.
Imodium: come viene assorbito e dove esplica la sua azione?
Successivamente all’assunzione, il principio attivo viene assorbito a livello intestinale e nel breve termine metabolizzato a livello del fegato. Tramite il circolo entero-epatico viene poi nuovamente riversato a livello intestinale (circa il 90% della dose iniziale). Per via di tale meccanismo, l’Imodium esplicherà un’azione localizzata a livello dell’intestino ed immediata (effetto entro 30 minuti circa).
Imodium: come agisce?
Si lega a definiti recettori della parete intestinale, i recettori oppiodi della sottoclasse μ, bloccando il rilascio dell’acetilcolina. La riduzione della produzione di quest’ultima genera una riduzione dei movimenti muscolari intestinali (peristalsi propulsiva) determinando un aumento del tempo di transito intestinale.
Il rallentamento del transito consente il riassorbimento di acqua dalla massa fecale, che, quindi, divenendo maggiormente consistente, contrasta la generazione dell’evento diarroico.
Imodium: la loperamide può essere usata in modo illecito come stupefacente. Lo sapevi?
Negli ultimi tempi è stato osservato un preoccupante fenomeno legato all’utilizzo della loperamide come rimedio contro l’astinenza da oppioidi o metodo low cost per raggiungere uno stato di euforia.
Sono stati descritti diversi casi di sovradosaggio intenzionale del farmaco da parte di soggetti con dipendenza da oppioidi. Ribattezzato come il “metadone dei poveri”, la loperamide produce effetti tipicamente oppioidi sul sistema nervoso centrale, quali analgesia e euforia, quando assunta a dosi eccessive.
Tali effetti non sono osservati quando il farmaco è somministrato a dosi terapeutiche, per via della bassa biodisponibilità e della scarsa capacità di penetrazione nel sistema nervoso centrale.
Nel riconoscere la problematica, l’FDA (Food and Drug Administration), l’ente americano che si occupa della regolamentazione dei prodotti alimentari e dei farmaci, ha emanato nel 2016 una nota di sicurezza in cui rafforza il rischio, anche mortale, relativo all’assunzione di loperamide a dosi più alte di quelle raccomandata.
Nel dettaglio, nei soggetti che hanno assunto intenzionalmente dosi eccessive di loperamide si sono stati osservati un prolungamento dell’intervallo QT e del complesso QRS e/o gravi aritmie ventricolari, compresa la torsione di punta.